胰岛素受体是一个四聚体，由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧，其上有胰岛素的结合位点；两个β亚基是跨膜蛋白，起信号转导作用。

胰岛素受体家族属于受体酪氨酸激酶家族( receptor tyrosine kinases，RTK) 的Ò型亚家族，成员包括胰岛素受体( insulin receptor，IR) ，胰岛素样生长因子受体( insulin-like growth factor receptor，IGFR)，胰岛素受体相关受体( insulin receptor-relatedreceptor，IRR) . 胰岛素受体家族成员在与各自的配体( 如胰岛素( insulin) 、胰岛素样生长因子( IGF-1 或IGF-2) ) 结合后，通过一系列的结构构象变化，激活胞内酪氨酸激酶，起始胞内信号传导，在生物体内发挥重要的生理功能. 胰岛素受体家族成员均是由多结构亚基组成且高度糖基化的跨膜蛋白，其结构研究直到近年才有较大的突破，为深入研究胰岛素受体家族的功能和结构基础提供了宝贵的实验和理论基础. 胰岛素受体家族成员及其与配体形成的复合体的结构与功能的解析，不但对于全面了解胰岛素受体家族的工作原理，设计胰岛素受体家族的阻遏剂或激动剂有着重要意义，而且对于揭示RTK 类受体家族的工作机理有着深远的影响。

当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化两个反应∶①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation)；②将胰岛素受体底物(insulinreceptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化，磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。