组氨瑞林 编辑

化学物质

组氨瑞林组氨瑞林

组氨瑞林是一种化学物质,化学式是C66H86N18O12。

基本信息

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中文名:组氨瑞林

外文名:Histrelin

化学式:C66H86N18O12

分子量:1323.51

CAS登录号:76712-82-8

其他名称

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HISTRELINACETATE;

组氨瑞林组氨瑞林

安全信息

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安全说明

S22:不要吸入粉尘。S45:出现意外或者感到不适,立刻到医生那里寻求帮助(最好带去产品容器标签)。S53:避免暴露——使用前先阅读专门的说明。S36/37/39:穿戴合适的防护服、手套并使用防护眼镜或者面罩。

危险类别码

R60:可能降低生殖能力。

产品应用

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组氨瑞林(76712-82-8)的用途:用于青春期早熟。

生产方法及其他

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组氨瑞林(76712-82-8)的制法:通过固相法合成得到组氨瑞林。用二(对甲基苯基)甲胺为树脂,并用过量3倍的BOC和二环己基碳化二亚胺(DCC)作为致活剂,在二氯甲烷中反应2h,使BOC保护的甘氨酸和树脂偶合。然后连上下一个氨基酸,洗涤,脱保护。按下列操作连上下一个氨基酸。步骤试剂和操作混合时间/min1二氯甲烷洗(2×80mL)32甲醇洗(2×30mL)33二氯甲烷洗(3×80mL)3450%三氟乙酸和5%1,2-乙二硫醇10在70mL二氯甲烷的溶液(2次)5二氯甲烷洗(2×80mL)36用12.5%三乙胺在70mL二氯甲烷5溶液洗2次7甲醇洗(2×40mL)28二氯甲烷洗(3×80mL)39加入10mmolBoa保护的氨基酸溶30~300于30mL二甲基甲酰胺或二氯甲烷+10mmolDOC的二氯甲烷溶液10甲醇洗(2×40mL)311用12.5%三乙胺在70mL二氯甲烷的溶3液洗12甲醇洗(2×30mL)313二氯甲烷洗(2×80mL)3在步骤13后,取小部分作茚三酮试验。如果试验为阴性,再从第1步开始接上下一个氨基酸;如果试验为阳性或略显阳性,再重复第9到第13步。当全部氨基酸接上后,加入苯甲醚,再在0℃加入氢氟酸,即可使产物从树脂上脱下,并脱去保护基。减压除去氟化氢,用0.1%的乙酸萃取除去树脂,冷冻得到粗品。粗品可用离子交换树脂提纯。

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