盐酸氨溴索，是一种有机化合物，化学式为C13H19Br2ClN2O，为白色至淡黄色结晶性粉末，主要用作祛痰药，可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病。

中文名：盐酸氨溴索

外文名：Ambroxol Hydrochloride

化学式：C13H19Br2ClN2O

分子量：414.564

CAS登录号：23828-92-4

EINECS登录号：245-899-2

熔点：235 至 240 ℃

沸点：468.6 ℃

外观：白色至淡黄色结晶性粉末

闪点：237.2 ℃

安全性描述：S36

危险性符号：Xn

危险性描述：R22

基本信息

化学式：C13H19Br2ClN2O

分子量：414.564

CAS号：23828-92-4

EINECS号：245-899-2

理化性质

熔点：235-240℃

沸点：486.6℃

闪点：237.2℃

外观：白色至淡黄色结晶性粉末

药理毒理

本品具有粘液排除促进作用及溶解分泌物的特性，它可促进呼吸道内部粘稠分泌物的排除及减少粘液的滞留，因而显著促进排痰，改善呼吸状况。应用本品治疗时，病人粘液的分泌可恢复至正常状况。咳嗽及痰量通常显著减少，呼吸道粘膜上的表面活性物质因而能发挥其正常的保护功能。

药代动力学

半衰期7~12小时，未发现蓄积，主要由肝脏代谢，90%由肾脏清除。

适应症

适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸系统疾病，例如：慢性支气管炎急性加重，喘息型支气管炎、支气管哮喘的祛痰治疗；

术后肺部并发症的预发性治疗；早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症（ARDS）的治疗。

用法用量

预防治疗：

成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，缓慢静脉滴注，严重病例可以增至每次30mg。

6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg，缓慢静脉滴注。

2-6岁儿童： 每天3次，每次7.5mg，缓慢静脉滴注。

2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg，缓慢静脉滴注。

婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗：

每日用药总量以婴儿体重计算30mg/kg，分4次给药，缓慢静脉滴注。

不良反应

盐酸氨溴索葡萄糖注射液通常能很好耐受，轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐）。过敏反应极少出现，主要为皮疹，极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，其中的某些病人通常对其它物质亦产生过敏。

禁忌症

对本品过敏者禁用。

注意事项

本品不能与pH大于6.3的其他溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。

特殊人群用药

临床前试验及用于妊娠28周后的大量临床经验显示，本品对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物，药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿无明显影响。

儿童用药

参照用法用量中儿童用量。

老年患者用药

老年患者用药参照成人用量。

药物相互作用

盐酸氨溴索与抗生素（阿莫西林、头孢呋辛、红霉素、强力霉素）协同治疗可升高抗生素在肺组织浓度，无与其它药物合用的临床相关不良反应的报道。

药物过量

迄今无有关过量症状报道，如发生，则应对症处理。

来源

本品为反式-4-环己醇盐酸盐，按干燥品计算，含C13H18Br2N2O• HCI不得少于99.0%。

性状

本品为白色至微黄色结晶性粉末，几乎无臭。

本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。

吸收系数

取本品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1mL中约含25µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在244nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为233~247。

鉴别

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、取本品适量，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1mL中约含25μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在244nm与308nm的波长处有最大吸收。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1102图）一致。

4、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。

检查

酸度

取本品0.20g，加水20mL使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为4.5~6.0。

甲醇溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加甲醇10mL使溶解，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓，如显色，与黄色3号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取盐酸氨溴索约5mg，加甲醇0.2mL溶解，再加甲醛溶液（1→100）40μL，摇匀，置60℃水浴中加热5分钟，氮气吹干。残渣加水5mL溶解，用流动相稀释至20mL，摇匀。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.01mol/L磷酸氢二铵溶液（用磷酸调节pH值至7.0）-乙腈（50:50）为流动相，检测波长为248nm，进样体积20μL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，氨溴索峰与杂质Ⅰ峰（相对保留时间约为0.8）之间的分离度应大于4.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍（0.3%）。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第二法）测定。

内标溶液：取丁酮适量，加80%二甲基亚砜溶液制成每1mL中约含丁酮0.05mg的溶液。

供试品溶液：取本品约0.3g，精密称定，置10mL顶空瓶中，精密加入内标溶液3mL使溶解，密封。

对照品溶液：分别精密称取甲醇、无水乙醇、丙酮、二氯甲烷与三氯甲烷各适量，加内标溶液溶解并定量稀释制成每1mL中分别含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、二氯甲烷0.06mg与三氯甲烷0.006mg的混合溶液，精密量取3mL，置10mL顶空瓶中，密封。

色谱条件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，起始温度为40℃，维持5分钟，再以每分钟10℃速率升温至120℃，维持5分钟，检测器温度为220℃，进样口温度为150℃，顶空瓶平衡温度为85℃，平衡时间为25分钟。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按内标法以峰面积计算，甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷与三氯甲烷的残留量均应符合规定。

干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

砷盐

取本品1.0g，加水10mL与盐酸15mL使溶解，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

含量测定

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液。

对照品溶液

取盐酸氨溴索对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含30µg的溶液。

系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求

见有关物质项下。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

类别

祛痰药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

1、盐酸氨溴索口服溶液。

2、盐酸氨溴索片。

3、盐酸氨溴索注射液。

4、盐酸氨溴索胶囊。

5、盐酸氨溴索缓释胶囊。

6、盐酸氨溴索糖浆。

安全术语

S36：Wear suitable protective clothing.

穿戴适当的防护服。

风险术语

R22：Harmful if swallowed.

吞食是有害的。